Taxus chinensis (taxus), een oude boomsoort die is achtergelaten na de Quaternaire gletsjer, is vermeld als 's werelds zeldzame en bedreigde planten en 's werelds top tien van bedreigde soorten. Het is een nationale eersteklas beschermde boomsoort en staat bekend als de "reuzenpanda planten".
Dus,
Wat zijn de effecten en toepassingen van taxusextract als ‘levend fossiel van planten’?
Taxus is een Taxus-plant van Taxaceae. Er zijn 11 soorten taxus in de wereld, verdeeld in gematigde tot tropische streken van het noordelijk halfrond. Er zijn 4 soorten en 1 variëteit in China, namelijk Chinese taxus, noordoostelijke taxus, Yunnan taxus Zuid-taxus en Tibet-taxus, die worden gedistribueerd in Noordoost-, Zuid-China en Zuidwest-China. Paclitaxel gewonnen uit de schors en bladeren van taxus heeft een uitstekend genezend effect op een verscheidenheid aan geavanceerde kankers en staat bekend als “de laatste verdedigingslinie voor de behandeling van kanker”.
Ontwikkelingsgeschiedenis van paclitaxel:
In 1963 isoleerden de Amerikaanse chemici MCWani en Monre E.wall voor het eerst het ruwe extract van paclitaxel uit de schors en het hout van de Pacifische taxus, die groeit in de bossen van het westen van de Verenigde Staten. In het screeningsexperiment van Taxus chinensis vonden Wani en wall dat het ruwe extract van paclitaxel in vitro een hoge activiteit had op tumorcellen van muizen en deze actieve component begon te isoleren. Vanwege het extreem lage gehalte aan het actieve ingrediënt in planten, duurde het tot 1971 voordat ze samenwerkten met Andre T.McPhail , een scheikundeprofessor aan de Duke University om de chemische structuur van het actieve ingrediënt, een tetracyclische diterpeenverbinding, te bepalen en noemde het taxol.
Wat is paclitaxel?
Paclitaxel is een monomeer diterpenoïde dat wordt geëxtraheerd uit de bast van de natuurlijke plantentaxus. Het is een complexe secundaire metaboliet. Het is ook het enige medicijn waarvan bekend is dat het de polymerisatie van microtubuli bevordert en gepolymeriseerde microtubuli stabiliseert. Uit isotopenonderzoek bleek dat paclitaxel alleen aan gepolymeriseerde microtubuli gebonden was en dat ook deed. reageert niet met niet-gepolymeriseerde tubulinedimeren. Na contact met paclitaxel zullen cellen een groot aantal microtubuli in de cellen accumuleren. De ophoping van deze microtubuli interfereert met verschillende functies van cellen, stopt vooral de celdeling in het mitotische stadium en blokkeert de normale celdeling.
Toepassing van paclitaxel:
1. Antikanker
Paclitaxel is het eerstelijnsgeneesmiddel voor eierstokkanker en gevorderde borstkanker. De National Cancer Administration begon al in 1983 met klinische proeven op mensen om de toxiciteit en antikankeractiviteit ervan te testen.
Paclitaxel wordt voornamelijk gebruikt bij eierstokkanker en borstkanker tijdens de tweede en derde klinische studie. Het heeft ook enig effect op longkanker, colorectale kanker, melanoom, hoofd- en nekkanker, lymfoom en hersentumor.
2. Antitumor
Paclitaxel is de eerste keuze van antitumormedicijnen in ziekenhuizen over de hele wereld. Het kan de assemblage van microtubuli bevorderen door de polymerisatie van spindeltubuline-subeenheden te bevorderen. Het is een anti-microtubuli-antitumormedicijn.
3. Behandeling van reumatische artritis
Studies hebben aangetoond dat taxol door de FDA is goedgekeurd voor reumatoïde artritis, en paclitaxelgel is een plaatselijk preparaat voor paclitaxel bij reumatoïde artritis.
Posttijd: 21 april 2022